白花蛇舌草作为一种杀菌抗炎药物，对各种炎症有很好的治愈效果，白花蛇舌草还被用于制蛇毒。它的主要成分包含卅一烷、谷甾醇、葡萄糖甙、豆甾醇、熊果酸、齐墩果酸，对香豆酸等。
增强免疫功能
体外试验表明白花蛇草抗菌效价很低，但内服后抗感染作用明显，系通过刺激网状内皮系统，增加白细胞吞噬功能以提高血清杀菌力，给药组白细胞吞噬刚果红的能力较对照组提高4倍。镜检可见网状内皮系统显著增生，网状细胞增生肥大，胞浆丰富，吞噬活跃，淋巴结、脾、肝等组织中嗜银物质呈致密化改变，显示机体防御功能加强。能增强体液免疫功能，使小鼠脾脏中溶血空斑数显著增加。
抑瘤作用
白花蛇舌草在体内对白血病细胞如急性粒细胞白血病细胞、急性淋巴性白血病细胞有抑制作用；白花蛇舌草素对小白鼠腹水肝癌细胞有抑制、杀灭作用，1毫克白花蛇舌草素于24小时内可使0.2毫升腹水肝癌细胞全部死亡。
抗蛇毒作用
白花蛇舌草水提液可降低小白鼠的银环蛇毒中毒小鼠的死亡率。
治疗盆腔炎、附件炎
用白花蛇舌草75克，配以入地金牛（两面针）15克，或再加穿破石（苌芝）15克，水煎服，每日1剂。
治疗胃炎
白花蛇舌草50克，元胡索10克，加水250～300毫升，煮沸后煎30分钟即可，每剂煎两次，分3次饭前服，20天为1疗程。治疗浅表性胃炎效果较好。